В Институте химии растворов сумели повысить растворимость барицитиниба в 15 раз

Специалисты Института химии растворов имени Г. А. Крестова РАН (Иваново) сумели в 15 раз повысить растворимость барицитиниба, сообщила в четверг пресс-служба Российского научного фонда, финансировавшего работу. Её результаты опубликованы в Journal of Molecular Liquids.

Фото: Pexels by RDNE Stock project, PDM

Барицитиниб — лекарство нового поколения от ревматоидного артрита, очаговой алопеции, COVID-19 и многих других воспалительных и аутоиммунных заболеваний. Хорошо зарекомендовавшему себя препарату свойственен очень существенный недостаток, присущий и многим другим медикаментам — плохая растворимость в воде. Это вынуждает чрезмерно увеличивать дозу, а вместе с этим — вероятность побочных эффектов, таких как тромбоз, тошнота, риск развития инфекций верхних дыхательных путей.

Ивановские учёные предложили улучшение фармакодинамики препарата при помощи циклодекстринов, используемых в роли вспомогательных компонентов. Эти хорошо растворимые углеводы представляют собой свёрнутые в кольца цепочки из глюкозы. С заключённой внутри молекулой действующего вещества они выполняют роль наноконтейнеров для доставки к органам и тканям.

В эксперименте на имитирующем жидкости желудочно-кишечного тракта буферном растворе при температуре 37 °C удалось повысить растворимость барицитиниба до 15 раз.

Идея лежала на поверхности и уже была ранее реализована с использованием природных циклодекстринов, которые получают из крахмала. Тогда добились увеличения растворимости втрое. Коммерчески доступные модифицированные циклодекстрины, часть из которых уже одобрена для использования в фармацевтике, способствуют более выраженному эффекту за счёт большего объёма внутренней гидрофобной полости для "гостевой" молекулы.

"Далее мы планируем получить твёрдые лекарственные формы препарата с циклодекстринами, предназначенные для перорального введения, и исследовать их свойства. Циклодекстрин будет специально введён в состав таблетки как вспомогательное вещество, повышающее растворимость барицитиниба в водной среде", — поделилась планами аспирант лаборатории химии олигосахаридов и функциональных материалов на их основе ИХР РАН Анна Гарибян.